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10月14日(ri)，中國(guo)生(sheng)物制藥子公(gong)(gong)司(si)北京泰德的TCR1672片首次在國(guo)內(nei)申(shen)報臨床。這(zhe)是該公(gong)(gong)司(si)自主研發的一款(kuan)二代(dai)高選擇性P2X3受體拮抗劑，9月8日(ri)剛剛向美(mei)國(guo)FDA遞(di)交IND申(shen)請并獲受理。

P2X3受(shou)(shou)體(ti)(ti)是嘌(piao)呤類(lei)受(shou)(shou)體(ti)(ti)家(jia)族中的(de)配體(ti)(ti)門(men)控離子通道。研究(jiu)顯(xian)示，P2X3受(shou)(shou)體(ti)(ti)的(de)過度(du)活化與感(gan)覺(jue)神(shen)經元(yuan)(yuan)的(de)超敏化(hyper-sensitization)有(you)關。損傷或感(gan)染引發的(de)氣道和(he)(he)肺部神(shen)經元(yuan)(yuan)超敏反(fan)應可引起過度(du)、持續和(he)(he)頻繁地咳(ke)嗽。此外P2X3受(shou)(shou)體(ti)(ti)還特(te)異性(xing)(xing)(xing)表達在(zai)初級感(gan)受(shou)(shou)神(shen)經元(yuan)(yuan)上，其高表達和(he)(he)激活可以導(dao)致(zhi)慢性(xing)(xing)(xing)疼痛模型動(dong)物的(de)痛覺(jue)敏化，對生理(li)性(xing)(xing)(xing)和(he)(he)病理(li)性(xing)(xing)(xing)痛覺(jue)調(diao)節產(chan)生變化。

TCR1672通過(guo)阻斷三磷酸(suan)腺苷(ATP)啟動P2X3受體產生的(de)鈣離子內(nei)流，從而發揮(hui)對其特異性(xing)(xing)抑制作用來起到治(zhi)療效(xiao)果。目(mu)前該(gai)藥(yao)主要(yao)應(ying)(ying)用于臨床空(kong)白的(de)兩大適(shi)應(ying)(ying)癥領域(yu)，治(zhi)療呼吸領域(yu)的(de)難治(zhi)性(xing)(xing)慢性(xing)(xing)咳(ke)嗽(RCC)成年患者(zhe)及疼(teng)痛領域(yu)的(de)子宮(gong)內(nei)膜異位(wei)癥等復雜性(xing)(xing)內(nei)臟(zang)痛患者(zhe)。此(ci)外，北京泰(tai)德還在(zai)探索其在(zai)神經病理性(xing)(xing)疼(teng)痛、癌(ai)性(xing)(xing)疼(teng)痛等領域(yu)的(de)應(ying)(ying)用。

難(nan)治(zhi)性慢(man)性咳(ke)(ke)(ke)嗽(sou)指經過全面檢查(cha)仍無(wu)法(fa)明(ming)確病(bing)因，或經過常規(gui)治(zhi)療后咳(ke)(ke)(ke)嗽(sou)仍無(wu)明(ming)顯緩解的咳(ke)(ke)(ke)嗽(sou)。據估計，全球有5%-10%的成(cheng)年(nian)人(ren)患有慢(man)性咳(ke)(ke)(ke)嗽(sou)。難(nan)治(zhi)性咳(ke)(ke)(ke)嗽(sou)患者(zhe)往(wang)(wang)往(wang)(wang)因咳(ke)(ke)(ke)嗽(sou)癥(zheng)狀遷延(yan)不愈反復就診于多家醫院，重(zhong)復接受檢查(cha)、服(fu)用甚至(zhi)濫用各(ge)種止(zhi)咳(ke)(ke)(ke)藥物(wu)、抗菌藥物(wu)，嚴重(zhong)影響患者(zhe)工作生(sheng)活質量，造成(cheng)巨大經濟負擔，因而成(cheng)為臨(lin)床上亟待解決的棘(ji)手問題。然(ran)而截至(zhi)目前，全球尚未有P2X3抑(yi)制劑(ji)獲批。